药物化学复习重点(2)

　　第四篇　心血管系统药物(8个)复习重点

　　抗心律失常药

　　一、奎尼丁(ⅠA)

　　1、奎尼丁：(3R,4S,8R,9S)，奎宁(3R,4S,8S,9R)

　　2、其他：普鲁卡因胺(酰胺)、利多卡因(酰胺)、美西律、普罗帕酮(R,S代谢不同)、胺碘酮(影响甲状腺代谢)、多非利特(特异性)

　　【抗心律失常药分类及作用机制】

　　Ⅰ类：钠通道阻滞剂药圈会员收集分享

　　ⅠA：奎尼丁、普鲁卡因胺——适度阻滞钠通道

　　ⅠB：利多卡因、美西律——轻度阻滞钠通道

　　ⅠC：普罗帕酮、(氟卡尼)——明显阻滞钠通道

　　Ⅱ类：β受体阻滞剂：普萘洛尔——抑制交感神经

　　Ⅲ类：钾通道阻滞剂：胺碘酮、多非利特——抑制K+外流，延长APD

　　Ⅳ类：钙通道阻滞剂：维拉帕米、地尔硫(艹卓)

　　——抑制钙离子内流

　　【普鲁卡因胺——甲氧氯普胺】

　　抗心力衰竭药

　　二、地高辛

　　1、地高辛：安全范围小

　　2、同类：去乙酰毛花苷

　　抗高血压药药圈会员收集分享

　　三、卡托普利(ACEI)

　　1、卡托普利：1个游离羧基，巯基(皮疹、味觉障碍)、干咳(共有)、非前药

　　2、赖诺普利：2个游离羧基、非前药 【顺口：莱卡】

　　3、其他：依那普利、福辛普利(磷酰基)、喹那普利、雷米普利

　　【AT1受体拮抗剂】

　　1、共同点：克服干咳副作用，联苯、四氮唑(酸)或咪唑，【顺口：连坐沙滩】

　　2、代表药：氯沙坦钾(第一个)、缬沙坦(无咪唑)、厄贝沙坦(螺环)、替米沙坦(无四氮唑)、坎地沙坦酯(前药)

　　钙通道拮抗剂

　　四、硝苯地平(二氢吡啶类)

　　1、硝苯地平：光歧化，产生(亚)硝基苯吡啶，C-4非手性

　　2、氨氯地平：2位氨基侧链，3,5位酯不同，苯2位Cl

　　3、尼(群、莫、卡)地平：2,6位甲基，3,5位酯不同，苯3位-NO2

　　【非二氢吡啶类钙拮抗剂】

　　1、芳烷基胺类：维拉帕米

　　2、苯硫氮(艹卓)类：地尔硫(艹卓)

　　3、三苯哌嗪类：(氟)桂利嗪

　　【其他抗高血压药】

　　1、中枢：甲基多巴(α2)、可乐定(α2、咪唑啉I1)、莫索尼定(咪唑啉I1)

　　2、交感神经系统(影响递质)：利血平(光热下，3β-H差向异构化失活)

　　调血脂药

　　五、洛伐他汀(HMG-CoA 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)

　　1、共性：横纹肌溶解，3，5-二羟基羧酸(内酯必须水解)

　　2、前药：洛伐他汀、辛伐他汀

　　3、手性碳：8个(洛伐他汀);7个(辛伐他汀);2个(氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙

　　六、氯贝丁酯(苯氧乙酸类)

　　1、共性：降TG，异丁酸结构，前药(酯→酸)

　　2、非诺贝特(前药)、吉非罗齐(苯氧戊酸类)

　　抗心绞痛药

　　七、硝酸甘油(硝酸酯类)

　　1、共性：释放NO，易爆炸

　　2、硝酸异山梨酯(舌下)、单硝酸异山梨酯(生物利用度100%)—与洋地黄、利尿剂合用治疗慢性心力衰竭

　　抗血小板和抗凝药

　　八、奥扎格雷药圈会员收集分享

　　同类药物：西洛他唑、氯吡格雷、噻氯匹定、替罗非班

　　【抗血小板和抗凝药考点】

　　1.TXA2合成酶抑制剂：奥扎格雷

　　2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂：西洛他唑(四氮唑)

　　3.血小板ADP受体拮抗剂：硫酸氯吡格雷(前药)，盐酸噻氯匹定

　　4.GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂：替罗非班

　　5.抗凝药：华法林钠(香豆素类、内酯结构、代谢立体选择性)

　　第五篇　泌尿系统药物(5个)复习重点

　　利尿药

　　一、氢氯噻嗪(Na+-Cl-同向转运抑制剂-中效)

　　1、氢氯噻嗪：显酸性、碱性下失活、排钾利尿药

　　2、同类：氯噻酮、吲达帕胺

　　二、呋塞米(Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂-强效)

　　1、呋塞米：显酸性、排钾利尿药

　　2、同类：布美他尼(呋塞米 × 40～60倍)

　　【其他利尿药-低效】

　　1、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺(利尿弱，用于青光眼、脑水肿)

　　2、肾内皮钠通道阻滞剂(保钾)：氨苯蝶啶(排钠保钾最强)、盐酸阿米洛利(看作蝶啶的嘧啶环开环，胍基)

　　3、盐皮质激素受体拮抗剂(保钾)：螺内酯(脱乙酰巯基→坎利酮和坎利酮酸)

　　良性前列腺增生治疗药

　　三、盐酸哌唑嗪(α受体拮抗剂)

　　1、哌唑嗪：第一个选择性α1拮抗剂、【喹唑啉+哌嗪】

　　2、同类：特拉唑嗪(四氢呋喃)、阿夫唑嗪(哌嗪开环、四氢呋喃)、多沙唑嗪(苯并二氧六环)

　　3、5α还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺(甾体，注意3位和A环结构区别)

　　四、抗尿失禁药(抗胆碱)

　　1、奥昔布宁：丁炔

　　2、酒石酸托特罗定：

　　二异丙胺药圈会员收集分享

　　3、曲司氯铵：托烷结构、季铵

　　五、性功能障碍改善药

　　1、磷酸二酯酶-5抑制剂：

　　枸橼酸西地那非(视觉障碍、禁与NO供体合用)

　　盐酸伐地那非(可延长Q-T间期)

　　他达拉非(t1/217.5h)

　　2、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明(非选择性)

　　第六篇　呼吸系统药物(3个)复习重点

　　平喘药药圈会员收集分享

　　一、色甘酸钠(稳定肥大细胞细胞膜)

　　1、色甘酸钠(吸入)：抑制过敏介质释放(5-HT、组胺)——凯琳结构的苯并吡喃的双色酮

　　2、同类(白三烯)：①白三烯受体拮抗剂：孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特;②过敏介质阻滞剂：曲尼司特;③5-脂氧合酶抑制剂：齐留通(第一个N-羟基脲类～)

　　【其他平喘药】

　　1、糖皮质激素(吸入)：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德(16，17位缩酮)

　　2、磷酸二酯酶抑制剂：茶碱(治疗窗窄，须TDM)、氨茶碱(乙二胺盐)、二羟丙茶碱

　　镇咳药

　　二、磷酸可待因(中枢)

　　1、可待因：吗啡3位甲醚衍生物，成瘾性，特殊管理

　　2、同类：右美沙芬(吗啡喃结构;无成瘾性;左旋体镇痛不镇咳)

　　3、外周镇咳药(双机制)：苯丙哌林、喷托维林(酯类)

　　三、祛痰药

　　1、氨溴索：(溴己新)活性代谢产物。

　　2、乙酰半胱氨酸：巯基——机制使二硫键(-S-S-)断裂;用于对乙酰氨基酚的解毒。

　　3、羧甲司坦：巯基不游离，机制异于乙酰半胱氨酸。

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